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        [藥學(xué)科普]胰島素分類及代表藥物

           發(fā)布時間:2020/6/24 14:59:40

               市場上胰島素種類繁多、錯綜復(fù)雜,今天就帶大家梳理下如何分辨這些胰島素。胰島素的分類一般有兩種,分別是按來源分類和按作用時間分類。我們先來看下按來源分類。     

         一、按來源分

              可分為動物胰島素、重組人胰島素和胰島素類似物三類。

        1、動物胰島素

               第一代是動物胰島素,動物胰島素是從豬、牛等動物的胰腺中分離并純化的胰島素,目前臨床常用的普通胰島素(胰島素注射液)即為動物胰島素。由于動物胰島素的生物結(jié)構(gòu)和人胰島素存在一定的差別,目前較少作為降糖藥物皮下使用,多用于靜脈短期使用。

        2、重組人胰島素

               這類胰島素是利用重組DNA 技術(shù)生產(chǎn)與天然胰島素有相同的結(jié)構(gòu)和功能,他們是第二代胰島素,也是目前常用的皮下注射胰島素種類如諾和靈R。

             由于重組人胰島素作用時間較短,就在胰島素中加入了硫酸魚精蛋白,兩者一混合就成了作用時間較長的胰島素制劑,如諾和靈N,由于是混合的所以在使用之前需要搖勻。

             同時為了滿足臨床需要,出現(xiàn)了些胰島素制劑,他們可以簡單看做是諾和靈R和諾和靈N的混合,只是每個部分占的比例不同,如常見的諾和靈30R、諾和靈50R。我們稱他們?yōu)轭A(yù)混胰島素。

            下面兩張圖幫大家了解下。


        3、胰島素類似物  


             為了克服人胰島素的缺點,如需餐前30分鐘注射,用藥不方便、不能模擬人體自身胰島素分泌的模式等。人們對人胰島素進(jìn)行改造在此基礎(chǔ)上衍生出了一些第三代胰島素。為了滿足需要開發(fā)了一些速效、長效和預(yù)混胰島素。

             下面兩張圖,幫大家了解下。

        二、按作用時間分類

             上述所有來源的胰島素制劑依據(jù)起效快慢、活性達(dá)峰時間(time of peak activity)及作用持續(xù)長短,可將胰島素制劑分為:速效胰島素、中效胰島素、長效胰島素、單組分胰島素。

        1、速效胰島素

              包括普通胰島素(RI)及經(jīng)分子改構(gòu)獲得的賴脯胰島素等。其特點是:1、溶解度高;2、可靜脈注射,適用于重癥糖尿病初治及有酮癥酸中毒等嚴(yán)重并發(fā)癥者;3、皮下注射起效迅速,作用時間短(維持6 - 8  小時)。

        2、中效胰島素

             包括1、低精蛋白鋅胰島素(NPH) , 精蛋白含量較少,中性溶液,臨床應(yīng)用最廣;2、珠蛋白鋅胰島素(GZI),國內(nèi)產(chǎn)品多為酸性溶液。

        3、長效胰島素

             如精蛋白鋅胰島素( PZI), 由結(jié)晶鋅胰島素( CZI)與魚精蛋白結(jié)合而成,近乎中性,注射后逐漸釋出胰島素,作用延長(維持24 -36小時),但不能靜脈給藥,采用皮下給藥的方式。由于其精蛋白鋅含量較中效胰島素多,因此其作用時間也較長,可以作為長效胰島素使用。其他常用的如甘精胰島素、地特胰島素。    

                                                                                                                                                                                                                                             編輯:姚威



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